氮酮是一種有機(jī)物,化學(xué)式為C18H35NO,不溶于水,溶于乙醇、乙醚和苯。用作滲透劑,用于化妝品中各類膏霜及發(fā)用品;用作外用藥物涂抹、按摩的促滲劑;用于農(nóng)藥,作為植物生長調(diào)節(jié)劑的促吸劑及殺菌、殺蟲劑的促滲劑;此外,還可用于皮革及印染等領(lǐng)域的著色促進(jìn)劑。遇酸分解。性 能:本品系油溶性氮酮經(jīng)改性成為高效水溶性產(chǎn)品,對親油、親水性藥物和活性成分均有明顯的透皮助滲作用,使皮膚角質(zhì)層與脂質(zhì)相互作用,降低了有效物質(zhì)向角質(zhì)層間隙中脂質(zhì)的相轉(zhuǎn)移溫度,增加了流動(dòng)性,使藥物或活性添加劑在角質(zhì)層中的擴(kuò)散阻力減少,故起到很強(qiáng)的促滲作用。本品在常溫下為混濁液體,用前請加熱搖勻。本品在醫(yī)藥和化妝品行業(yè)中是滲透作用極好的皮膚滲透促進(jìn)劑;在農(nóng)藥行業(yè)中是增效效果顯著的高滲增效劑;也可在印刷、印染和石油勘探行業(yè)中應(yīng)用。
安 全 性:本品經(jīng)亞急毒、皮膚及破損皮膚刺激性、致敏、致畸等試驗(yàn)證明無毒、無副作用、無刺激性。參考用量:一般用量在0.5%—2.5%即有明顯的助滲效果。穩(wěn) 定 性:對熱較穩(wěn)定,對酸堿不穩(wěn)定,配方中其他功能性成分可能會(huì)使其油水分離。
透皮吸收促進(jìn)劑的作用機(jī)制主要是通過可逆性改變皮膚結(jié)構(gòu)來滲透進(jìn)入皮膚并降低藥物經(jīng)過皮膚所受阻力,達(dá)到促進(jìn)藥物全身吸收或局部治療的目的,F(xiàn)在研究應(yīng)用較為多見的促透劑類型主要有:天然促透劑。包括萜類、精油及內(nèi)酯等,如簿荷腦、龍腦、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。合成促透劑。主要有吡咯烷酮類、磷脂及磷酸鹽類、有機(jī)酸及酯類和酞胺類等,其中最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、Azone)。迄今為止,研究應(yīng)用最多并以此為實(shí)驗(yàn)參照物的仍為A-zone。二元或多元促透劑。隨著促透劑開發(fā)品種的增多及有關(guān)研究的延伸,一些天然與合成促透劑復(fù)合而成一元或多元的促透劑也進(jìn)入研究視野,結(jié)果發(fā)現(xiàn),按一定比例配成的多元促透劑可以達(dá)到單一促透劑無法比擬的效果,但前者并非都比后者好,主要還是與藥物的溶解性等理化性質(zhì)有關(guān)。
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