藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，因此選擇適宜輔料，是藥物制劑發(fā)揮療效的關(guān)鍵因素之一。

交聯(lián)聚維酮是近年來開發(fā)的優(yōu)良新輔料之一，由于具有很強(qiáng)的吸水膨脹性和優(yōu)良的崩解性能，所以與交聯(lián)羧甲纖維素鈉和交聯(lián)羧甲淀粉鈉并稱為三大崩解劑；交聯(lián)聚維酮也用作溶出度促進(jìn)劑，使固體制劑的藥物溶出度大大提高。

交聯(lián)聚維酮概括

制備

采用不同的制備方法生成的交聯(lián)聚維酮在水中具有不同的溶脹能力，呈現(xiàn)出的形態(tài)多種多樣，有軟凝膠、白色粉末或多孔粒子，可滿足不同的需求。

采用NVP自交聯(lián)聚合法可以得到高交聯(lián)度的水不溶性交聯(lián)聚維酮；而共聚法則可以得到具有強(qiáng)吸水保水能力的交聯(lián)聚維酮。

結(jié)構(gòu)

在結(jié)構(gòu)上，交聯(lián)聚維酮可以看作是具有線形分子結(jié)構(gòu)的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）分子鏈通過物理方法或者化學(xué)方法相互交聯(lián)而成，故又可將交聯(lián)聚維酮稱作交聯(lián)的PVP 或不溶性 PVP。

其中 Polyplasdone XL-10 （PVPPXL-10）是細(xì)粒徑的交聯(lián)聚維酮，粒徑只有約 25～40 μm，具有爆米花樣結(jié)構(gòu)。

交聯(lián)聚維酮應(yīng)用

用作崩解劑

超級崩解劑的作用原理主要有：毛細(xì)管作用、潤濕熱、變形恢復(fù)、顆粒間排斥力、膨脹作用（，在實(shí)際應(yīng)用中，常常是多種作用相結(jié)合的結(jié)果。交聯(lián)聚維酮可迅速表現(xiàn)出高的毛細(xì)管活性和優(yōu)異的水化能力，幾乎無形成凝膠的傾向。其主要用作片劑的崩解劑，也可用作丸劑、顆粒劑、硬膠囊劑的崩解劑和填充劑。交聯(lián)聚維酮在直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用的濃度一般為2％～5％。

用于溶出度促進(jìn)劑

交聯(lián)聚維酮也用作溶出度促進(jìn)劑，使固體制劑的藥物溶出度大大提高。以水溶性很差的替米沙坦為模型藥物，加入輔料交聯(lián)聚維酮制備替米沙坦速釋片，通過檢測顆粒和片劑的物理化學(xué)特性和體外溶出度，發(fā)現(xiàn)用交聯(lián)聚維酮制得的速釋片有合適的硬度和崩解時間，溶出度也明顯增加。與淀粉相比，交聯(lián)聚維酮可顯著提高強(qiáng)力銀翹片中撲熱息痛的溶出度，且不隨貯存時間而改變。在制備脂溶性強(qiáng)、水溶性差、口服生物利用度低的更昔洛韋分散片時，選用交聯(lián)聚維酮作為溶出度促進(jìn)劑，發(fā)現(xiàn)所制分散片6 min以后累積溶出百分率可達(dá)90％以上，得出了更昔洛韋分散片的體外溶出釋藥明顯優(yōu)于普通片和膠囊的結(jié)論。

主要產(chǎn)品包括

外用制劑常用輔料：甘油/丙二醇，凡士林/羊毛脂，月桂氮卓酮，硬脂酸，三乙醇胺，泊洛沙姆 188/407，聚山梨酯80，聚乙二醇系列，固體石蠟，液體石蠟（輕質(zhì)/重質(zhì)），混合脂肪酸甘油酯等品種齊全。

口服制劑輔料：蜂蜜/蔗糖，乳糖/阿司帕坦，羥丙基倍他環(huán)糊精，羥丙甲纖維素，甲基纖維素，乙基纖維素，微晶纖維素，聚維酮K30,硬脂酸鎂，麥芽糖/糖精鈉/三氯蔗糖/氨甲環(huán)酸/甜菊糖苷，明膠，色素色淀，香精等品種齊全。

供注類輔料：（要求內(nèi)毒素＆微生物限度）

膽固醇，海藻糖（無水/二水），卵磷脂/大豆磷脂，聚山梨酯（供注），枸櫞酸/枸櫞酸鈉，磷酸二氫鈉/氫二鉀，乳糖（供注），依地酸二鈉（供注）。

外用消毒抑菌原料：

醋酸氯己定，聚六亞甲基雙胍鹽酸鹽，葡萄糖酸氯己定溶液，苯扎溴銨/苯扎氯銨，薄荷腦/薄荷素油，水楊酸/苯甲酸鈉，維生素E油，二甲硅油，聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40，司盤80/85，羥苯甲酯/羥苯乙酯/羥苯丙酯/甲酯鈉/丙酯鈉，二丁基羥基甲苯，氨丁三醇，三氯叔丁醇，甘羥鋁，聚丙烯酸鈉NP-700等等~~

注：提供的藥用輔料均在國家局評審中心平臺登記。