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巴斯夫 醫(yī)用泊洛沙姆188 407 1kg起訂

  • 發(fā)布時間:2023-11-06 09:50:22,加入時間:2022年04月24日(距今1183天)
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泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質(zhì)溫和、化學性質(zhì)穩(wěn)定的特點,其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應用,還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度,增加此類藥物的穩(wěn)定性,控制此類藥物的釋放速度,并且還具有約束外排泵的外排作用,促進機體對藥物的吸收。此外,泊洛沙姆 188 對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用,研究表明,泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用,它可以通過不同的作用機制使藥物靶向入腦,增加藥物在機體腦內(nèi)的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。

物理化學性質(zhì)

1、溶解性

泊洛沙姆188是聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物,其中聚氧乙烯占80%。而聚氧乙烯比例在30%以上的共聚物,不論分子量大小,在水中均易溶解。泊洛沙姆188易溶于水,但在丙二醇其不溶或溶解度很小。

2、表面活性

作為非離子型表面活性劑,其表面活性與結構有關。聚氧乙烯鏈段比例越大,親水親油平衡值(HLB)值越高;在聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下,則共聚物分子量越小,HLB值越高。泊洛沙姆188其HLB值為29,其有較強的表面活性。

3、凝膠作用

泊洛沙姆188凝膠形成濃度在20%~30%。這種凝膠可以通過加熱其溶液后冷卻至室溫,或者在5~10℃冷藏其水溶液后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子之間形成氫鍵的結果。

3、藥理作用

試驗表明,注射用泊洛沙姆188對于急性神經(jīng)損傷急性期的治療簡單而有效。對于截癱的狗,給藥組6~8周后較對照組的自主運動、深部和淺表部疼痛感覺、后肢有意識的本體感受和誘發(fā)性動作電位等指標均有所改善。

泊洛沙姆188在實驗模型中被發(fā)現(xiàn)有保護和抑制不同的組織損害的作用。它的保護機制在于泊洛沙姆188抑制了氧化應激和發(fā)炎,減輕了組織損害和巨噬細胞浸潤,原因可能是表面活性劑調(diào)節(jié)炎癥細胞膜的流動性。

體內(nèi)注射泊洛沙姆188后,有抑制紅細胞誘導的血小板凝集的作用,因此具有潛在的預防血管內(nèi)血栓形成作用。注射泊洛沙姆188可降低血粘度,降低血細胞聚合反應,降低紅細胞和血管壁的摩擦,增大微血管的血流量,減少細胞損傷,因此對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用。

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