藥用級維生素E琥珀酸聚乙二醇酯 CDE有備案
藥用級維生素E琥珀酸聚乙二醇酯 CDE有備案
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯（簡稱TPGS）是維生素E的水溶性衍生物，由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。由于其既含有維生素E親酯基團(tuán)，又含有聚乙二醇親水長鏈，因而具有較好的表面活性劑性質(zhì)和水溶性，能顯著增加難溶性藥物的在胃腸道的吸收，提高生物利用度。
性質(zhì)
由于維生素E聚乙二醇琥珀酸酯既含有維生素E親酯基團(tuán)，又含有聚乙二醇親水長鏈，因而具有較好的表面活性劑性質(zhì)和水溶性，能顯著增加難溶性藥物的在胃腸道的吸收，提高生物利用度。
特性
近年來，很多研究發(fā)現(xiàn)TPGS除了可以作為藥用輔料外,還具有很多獨有的特性，如作為吸收促進(jìn)劑及多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑等,TPGS也可以應(yīng)用于前體藥物、膠束、脂質(zhì)體、TPGS-共聚物載體來提高制劑的溶解度、滲透性及穩(wěn)定性，從而實現(xiàn)緩、控釋及靶向作用,促進(jìn)藥物的吸收。
應(yīng)用
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于制劑的研究中，作為增溶劑、吸收促進(jìn)劑、乳化劑、增塑劑以及水難溶性或脂溶性藥物傳遞系統(tǒng)的載體，如固體分散體、眼部給藥的載體、鼻腔內(nèi)給藥的載體等。在國外，維生素E聚乙二醇琥珀酸酯現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于制劑的研究中，作為增溶劑、吸收促進(jìn)劑、乳化劑、增塑劑以及水難溶性或脂溶性藥物傳遞系統(tǒng)的載體，如固體分散體、眼部給藥的載體、鼻腔內(nèi)給藥的載體等。近年來，很多研究發(fā)現(xiàn)TPGS除了可以作為藥用輔料外,還具有很多獨有的特性，如作為吸收促進(jìn)劑及多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑等,TPGS也可以應(yīng)用于前體藥物、膠束、脂質(zhì)體、TPGS-共聚物載體來提高制劑的溶解度、滲透性及穩(wěn)定性，從而實現(xiàn)緩、控釋及靶向作用,促進(jìn)藥物的吸收。
制備
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯（簡稱TPGS）是維生素E的水溶性衍生物，由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。稱取5.6克純度為90％的天然維生素E琥珀酸酯，20克分子量為600的聚乙二醇600，0.8克質(zhì)量百分濃度為98％的濃硫酸，放入三頸瓶中，在100℃下恒溫攪拌反應(yīng)2小時，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫。將反應(yīng)產(chǎn)物轉(zhuǎn)移至圓底燒瓶內(nèi)，然后向圓底燒瓶內(nèi)加入150ml的乙酸乙酯得到混合物，將混合物轉(zhuǎn)移至分液漏斗中，用飽和食鹽水萃取三次，收集有機(jī)相。將有機(jī)相蒸去溶劑，得到TPGS8.3克，得到的產(chǎn)品用HPLC檢測純度為90.1％，維生素E琥珀酸酯轉(zhuǎn)化率為89.2％，TPGS產(chǎn)率為79.2％。
生物活性
Tocofersolan是一種合成的α-生育酚的聚乙二醇衍生物。
