去氧鬼臼毒素

基本信息

中文名稱：去氧鬼臼毒素

英文名稱：Deoxypodophyllotoxin

CAS號：

分子式：C₂₂H₂₂O₇

分子量：398.4

純度：≥98%（HPLC）

外觀：白色固體或無色棱柱狀結(jié)晶

來源：主要來源于桃兒七（Sinopodophyllum hexandrum）或八角蓮（Dysosma versipellis）的根莖

物理化學性質(zhì)

熔點：170-171℃

旋光度：-119（氯仿溶解條件下）

溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、等有機溶劑

密度：1.304 g/cm³

沸點：564.5℃（760 mmHg）

閃點：247℃

蒸汽壓：9.12E-13 mmHg（25℃）

折射率：1.587

藥理作用

抗腫瘤活性：去氧鬼臼毒素對多種腫瘤細胞具有顯著的抑制作用，如KB細胞和HepG-2細胞，IC₅₀值可達6.9～2.9 nmol/L。其作用機制包括調(diào)控p21、bax等凋亡相關基因表達及PCNA蛋白水平，并誘導細胞周期阻滯于G₂+M期。

抗病毒特性：作為一種抗有絲分裂藥物，去氧鬼臼毒素具有抗病毒特性。

抗炎活性：去氧鬼臼毒素可抑制小鼠肺上皮細胞中腫瘤壞死因子-α誘導的細胞間粘附分子-1的表達，具有抗炎潛力。

抗過敏活性：去氧鬼臼毒素可劑量依賴性地抑制抗二硝基苯基（DNP）IgE激活的被動皮膚過敏反應，其抑制活性強于潑尼松龍和吲哚美辛。

誘導細胞自噬和凋亡：去氧鬼臼毒素可引起DRG神經(jīng)元細胞內(nèi)Ca²⁺濃度增加，誘導細胞自噬和凋亡。

其他活性：去氧鬼臼毒素還具有殺蟲、抗血管生成、血管破壞等活性。

應用與研究

臨床試驗：目前，注射用去氧鬼臼毒素針對晚期實體瘤的Ⅰ期臨床試驗正在進行中。

化學中間體：去氧鬼臼毒素可作為化學中間體或工業(yè)原材料，用于合成其他化合物或進行化學研究。

保存與使用

保存條件：2-8℃冷藏、干燥、密封、避光。

溶解方法：建議在37℃下加熱試管，并在超聲波浴中搖晃一會兒以提高溶解度。儲備液可在-20℃以下儲存數(shù)月。