ALA是近年來剛剛開發(fā)的第二代光敏劑，是光動力治療（Photodynamic Therapy，簡稱PDT）藥物。光動力治療是指給予藥物之后，在一定波長的光照射下，才產(chǎn)生治療作用的一種新興的治療方法。是繼手術(shù)、放療、藥物治療之外的第四種日漸成熟的治療方法。

光敏素（Photofrin）是最早正式上市的光動力治療藥物，1993年獲加拿大政府批準(zhǔn)。 目前我國使用的光動力治療藥物主要有三種： 1. HPD(Hematoporphyrin Derivative)：是最早應(yīng)用的光敏劑，是血卟啉的衍生物； 2. YHPD：是光敏素Ⅱ（Photofrin Ⅱ）的相似物； 3. PsD-007：又稱癌光啉。這三種藥物都不是純品，在體內(nèi)排泄緩慢，易發(fā)生光毒反應(yīng)，用藥前需進(jìn)行皮試，用藥后需避光一個月，這些副作用大大限制了藥物在臨床上的應(yīng)用。 ALA就是近年來尋找到的第二代光動力治療藥物（光敏劑），它是生物體的內(nèi)源性物質(zhì)，是動物血紅素和植物葉綠素生物合成的前體物質(zhì)。其體內(nèi)代謝途徑如下： 其中的原卟啉Ⅸ即為光敏劑，它在一定波長的光照射下，發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，產(chǎn)生新生態(tài)氧，引起細(xì)胞膜、線粒體和核酸的損傷，使腫瘤細(xì)胞或其他增生活躍的細(xì)胞壞死、凋亡。從而起到治療疾病的作用。 在正常情況下，機(jī)體通過細(xì)胞內(nèi)血紅素的含量反饋抑制ALA合成酶，控制ALA的生成量，所以體內(nèi)沒有過量的ALA蓄積，但當(dāng)外源性ALA進(jìn)入體內(nèi)后，能被腫瘤細(xì)胞和其他惡性細(xì)胞選擇性的吸收，使細(xì)胞內(nèi)積聚了過量的原卟啉Ⅸ，在一定波長的光照下，產(chǎn)生治療作用。

ALA作為光敏劑，應(yīng)用范圍廣泛，可用于痤瘡、光化性角化病、各種皮膚病、膀胱癌、尖銳濕疣、上消化道癌、直腸癌、乳腺癌、鮮紅斑痣、老年性黃斑變性、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等疾病的治療。如對基底細(xì)胞癌的達(dá)91％，對痤瘡的達(dá)95％以上，對膀胱癌以及被認(rèn)為頑疾的牛皮癬的治療，都取得令人滿意的療效。 目前國外已正式批準(zhǔn)上市的ALA有：2000年9月美國正式批準(zhǔn)DUSA公司的Levulan(20%的5－ALA鹽酸鹽溶液)上市，挪威Photocure制藥公司的商品名為Metivex，已于2001年第一季度在歐共體市場上市，并在澳大利亞、新西蘭等國申請上市。

ALA的主要優(yōu)勢：

1. 副作用小。由于ALA是人體的內(nèi)源性物質(zhì)，其代謝途徑為合成血紅素，所以中間的代謝產(chǎn)物無毒副作用。外源性ALA進(jìn)入人體內(nèi)后，除參與這一正常代謝途徑外，可以原型從尿中排出，未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用。因此ALA的光毒性小，用藥后只需避強(qiáng)光24小時。而第一代光敏劑產(chǎn)品光毒作用大，用藥后需避強(qiáng)光1個月。

2.滲透性好，療效確切。使用第一代光敏劑治療時，照射光的波長為藍(lán)光區(qū)，波長短，對組織滲透性不夠；而采用ALA治療時，照射波的波長為紅光區(qū)，滲透性好，對組織深層的病變療效確切�！　� 3. ALA的適應(yīng)范圍廣泛，可用于多種疾病的治療。

4. 明顯的價格優(yōu)勢：ALA的生產(chǎn)原料成本遠(yuǎn)低于國內(nèi)現(xiàn)有的三個藥中的任何一個，給推廣應(yīng)用提供了廣闊的前景。