藥用輔料月桂氮卓酮水溶氮酮500ml皮膚滲透促進(jìn)劑
水溶性新氮酮，填補(bǔ)了高效皮滲劑劑型的一個(gè)空白，由于氮酮不溶于水，在很大程度上限制了它的應(yīng)用范圍，高金牌水溶性以一種新的結(jié)構(gòu)形式保持了氮酮高強(qiáng)的滲透效果。在室溫下為無(wú)色無(wú)味的透明液體。（隨溫度降低粘稠性增大，但不影響使用效果），可與任何比例的水溶液均勻混合形成穩(wěn)定乳劑。以廣泛應(yīng)用于水劑外用藥物和化妝品中的炬油膏、洗發(fā)水、面膜等產(chǎn)品中。用量在1%-5%為宜。
急性口服液實(shí)驗(yàn)：LD50>10g/kg，確認(rèn)無(wú)毒。
皮膚刺激性試驗(yàn)：確認(rèn)對(duì)皮膚無(wú)刺激無(wú)過敏。
月桂氮卓酮（原名“阿佐恩”），“AZONE”是一種新型高效皮膚滲透促進(jìn)劑，我公司產(chǎn)品經(jīng)化學(xué)、光譜等分析檢測(cè)，證明本產(chǎn)品純度高達(dá)90%以上，并且質(zhì)量穩(wěn)定。本產(chǎn)品還進(jìn)行了一系列藥理毒理等試驗(yàn)，都證明了其安全性和促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收作用。通常加入很少量即可將透皮吸收效果成倍增加，促進(jìn)主藥和營(yíng)養(yǎng)物對(duì)皮膚的滲透，從而增強(qiáng)療效和化妝品的使用效果，減少主藥和營(yíng)養(yǎng)物的使用，降低成本。由于它的使用效果顯著，已是美國(guó)、德國(guó)、日本等國(guó)家在醫(yī)藥、化妝品、獸藥中首選的皮滲劑由我公司組織研究的在農(nóng)藥、印染、皮革揉制等方面也很快得到廣泛的推廣和應(yīng)用，同時(shí)也將給人類帶來(lái)巨大的社會(huì)效益。
性能與特點(diǎn)
本產(chǎn)品是一種新型的高效而又無(wú)毒的皮膚滲透促進(jìn)劑。它能增強(qiáng)角質(zhì)層的流動(dòng)性，使角質(zhì)層的類脂質(zhì)產(chǎn)生不規(guī)則排列，有利于藥物透過角質(zhì)層而吸收。月桂氮卓酮無(wú)毒，對(duì)皮膚無(wú)刺激性，是無(wú)色、無(wú)味透明的油狀液體，它不溶于水，與水形成乳狀液，易溶于乙醇，丙醇，氯仿等大多數(shù)有機(jī)溶劑，加入孀劑或檫劑中使產(chǎn)品具有舒適的潤(rùn)滑感。實(shí)踐證明，氮酮的性質(zhì)特點(diǎn)如下：
1．促透作用強(qiáng)：在含月桂氮卓酮0.5—2%這樣低濃度下就有極強(qiáng)的透皮作用，其作用大大超過常用的有毒性的二甲基亞。含1%的月桂氮卓酮的透皮增強(qiáng)作用比含50%的二甲基亞的作用大13倍，使用1.8%的月桂氮卓酮使氟尿嘧啶的滲透能力增強(qiáng)80倍。
2．適用范圍廣：對(duì)多種親水性和疏水性藥物均有極強(qiáng)的促透作用。對(duì)抗生素，留體激素類和核苷類等多種類型藥物均表現(xiàn)有明顯的促透作用。特別是在營(yíng)養(yǎng)化妝品中，已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用。并且，它對(duì)皮膚粘膜無(wú)刺激，可以直接施敷在傷口上。
3．毒性極�。罕酒穼�(duì)老鼠腹腔或靜脈注射的LD50均為8克/公斤，而其通常的使用濃度只是1%-10%之間，作為抗炎軟膏使用時(shí)濃度用到80%也并未見到有刺激性，可見在使用上是很安全的。
4．使用方便：月桂氮卓酮并不一定要溶解后才產(chǎn)生促透作用，在多種情況下，只需在藥物溶液中加入氮酮并振搖成乳液時(shí)即有良好的促透效果。如：溶液、乳液、軟膏、霜?jiǎng)�、栓劑、膜劑或貼膏，施于皮膚或粘膜，包括口腔、直腸、陰道。
5．有助于降低藥物的施用量：月桂氮卓酮往往是藥物濃度較低時(shí)才顯出的促透作用。例如：在氮酮存在時(shí)，0.02%氯潔霉素幾乎相等，因此在藥物價(jià)格較貴或副作用較大的情況下，月桂氮卓酮促透的優(yōu)越性就更加明顯了。并能大副度降低主要的用量。
物理性質(zhì)與標(biāo)準(zhǔn)
我公司生產(chǎn)的月桂氮卓酮嚴(yán)格執(zhí)行了中國(guó)藥典95版標(biāo)準(zhǔn)。其技術(shù)指標(biāo)如下：
含量：97.0-102.0%
折光率：1.470-1.473（25℃）
相對(duì)密度：0.906-0.926
溴化物：0.1%
重金屬：0.001%
酸堿度：呈中性反應(yīng)
本產(chǎn)品已通過中國(guó)藥品生物制品檢定所的檢定（附1989年3月14日，1989年4月25日的檢定報(bào)告）
1、急性口服毒性試驗(yàn)：LD50為7.3±0.8g/kg確認(rèn)其無(wú)毒。
2、含月桂氮卓酮10%以下的乳劑或霜?jiǎng)┚鶎?duì)皮膚無(wú)刺激，無(wú)過敏反應(yīng)。
3、由紅外、核磁、色譜等檢測(cè)，確認(rèn)了氮酮的結(jié)果。
4、用氣相色譜法測(cè)定分析純?cè)鹿鸬客募兌雀哂?9%（八次平均值），我們還做了“月桂氮卓酮藥代及對(duì)麝香酮透皮吸收影響的研究”確認(rèn)月桂氮卓酮透皮性能好，排泄迅速，皮膚殘留量很�。淮_認(rèn)月桂氮卓酮與麝香酮混合給藥，可提高血藥及組織的藥物濃度；大大有助于降低藥物施用量。
臨床應(yīng)用及促透效果
A)北京非凡天然保健品廠所配制的非凡減肥霜，經(jīng)大量臨床驗(yàn)證，滲透性強(qiáng)，療效顯著，減少了主要營(yíng)養(yǎng)物的用量，降低了生產(chǎn)成本。該霜?jiǎng)┙?jīng)中國(guó)藥品生物制品檢驗(yàn)所的鑒定，結(jié)果：含氮酮5%以下的非凡減肥霜對(duì)皮膚無(wú)刺激，無(wú)過敏反映，達(dá)100%。乳劑的月桂氮卓酮摻加量可以提高到10%以上，并對(duì)皮膚無(wú)任何刺激和過敏性反映。
B)沈陽(yáng)藥學(xué)院將公認(rèn)的“外用無(wú)效”的灰黃霉素以二甲基亞砜與尿素為復(fù)合增摻劑制成對(duì)皮膚真菌病療效顯著的外用軟膏——“癬凈”為例，又進(jìn)一步將增摻劑改用1.5%月桂氮卓酮制成軟膏(癬凈——A)，研究證明月桂氮卓酮可進(jìn)一步提高灰黃霉素的透皮吸收效果。體外試驗(yàn)表明，灰黃霉素釋放率四小時(shí)后可增大四倍以上，隨時(shí)間延長(zhǎng)越顯示出“癬凈——A”的釋放優(yōu)勢(shì)。由于月桂氮卓酮促進(jìn)了灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素濃度減少75%，并由于減少了大量二甲基亞砜，不但使成品無(wú)就異臭、外觀細(xì)膩、穩(wěn)定。每公斤軟膏可以降低成本8.4元。
C)沈院研制的“炎痛息”軟膏，受到廣大患者的歡迎，又進(jìn)一步以1.2%月桂氮卓酮為增滲劑制“炎痛息”軟膏，經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其消炎消腫作用比原軟膏增強(qiáng)3-5倍。
D)P-氨基苯甲酸（PABA）是防曬劑中常用的主要成份。將含3%月桂氮卓酮的5%PABA溶液應(yīng)用于裸鼠皮膚表面，結(jié)果表明：月桂氮卓酮非但能增加PABA在角質(zhì)層中的蓄積，蓄積量能迅速增加4小時(shí)時(shí)達(dá)值，且前者是后者的2-3倍。此說(shuō)明月桂氮卓酮在實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭心茉黾覲ABA的透皮吸收，增加在角質(zhì)層中的蓄積及降低從角質(zhì)層中消除速率。月桂氮卓酮可能會(huì)增強(qiáng)防曬劑的作用。
E)以月桂氮卓酮為促透劑研制的一種膠狀溶液青春膜治療粉刺，臨床試驗(yàn)觀察，20人例：治愈11人、顯效5人、無(wú)效4人，達(dá)80%。用50%鹽酸四環(huán)素軟膏對(duì)照（未加氮酮）20有例：治愈4人、顯效5人、無(wú)效果11人，達(dá)45%。二者對(duì)照表明：P＜0.05，有顯著差異。這說(shuō)明月桂氮卓酮在透皮吸收促進(jìn)皮膚對(duì)藥物吸收方面有一定效果。另外，在臨床治療中未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。
使用說(shuō)明書
正名：月桂氮卓酮
化學(xué)名：1—十二烷基—六氫—2H—氮雜—2—酮
英文名：1—n—Dodecylazacycloneptan—2—one
拉丁名：Laurocapramum
化學(xué)結(jié)構(gòu)：
分子量281.48
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本品為無(wú)色，透明的粘稠液體，幾乎無(wú)臭、無(wú)味。
（三）作用與用途：
本品為皮膚滲透促進(jìn)劑，對(duì)親水性或疏水性的化合物都能增強(qiáng)其透皮作用，一般在低濃度（0.5—2%）即可起作用。本品對(duì)皮膚、粘膜無(wú)刺激性，在軟膏劑、霜?jiǎng)�、擦劑中加入本品能使之具有�?rùn)滑感。本品可用作軟膏劑、霜?jiǎng)�、擦劑等外用藥及化妝品的輔料。
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約占處方量的0.1—10%，通常為0.5—2%。
在藥物溶液中加入月桂氮卓酮，并振搖成乳濁液。
（五）注意事項(xiàng)：
本品如與毒性較大的藥物配伍，應(yīng)進(jìn)行該新配方的藥理，毒理實(shí)驗(yàn)以及臨床驗(yàn)證。
本品不宜與強(qiáng)酸性藥物配伍。
（六）規(guī)格；
500毫升/瓶、5㎏/桶、25kg/桶、160kg/桶
�。ㄆ撸﹥�(chǔ)藏：
儲(chǔ)放在陰涼處，室溫下避光密封保存，儲(chǔ)存期為五年。
高金牌新氮酮
新氮酮比月桂氮卓酮的透皮率提高20%，純度高達(dá)99.8%。
我們?cè)谠鹿鸬客幕A(chǔ)上研制出滲透力更強(qiáng)的新一代月桂氮卓酮，它的透皮率比月桂氮卓酮提高20%以上，毒性(LD50)則降低一倍。應(yīng)用于高品質(zhì)的化妝品和尖端醫(yī)藥方面。隨著醫(yī)藥品質(zhì)的提高，新氮酮也很快被醫(yī)藥界所采用，并迅速取代現(xiàn)代氮酮的作用。
