石膽酸

基本信息

中文名：石膽酸

英文名：Lithocholic acid

CAS號：434-13-9

分子式：C₂₄H₄₀O₃

分子量：376.57

外觀：白色至類白色粉末或晶體

純度：常見規(guī)格為≥98%

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)：183-188°C

密度：1.0454-1.1 g/cm³

沸點(diǎn)：445.09°C（粗略估計(jì)）

閃點(diǎn)：9°C

折射率：35.5°（C=1，EtOH）

溶解性：

微溶于水（水溶解度：0.38 mg/L，25°C；或18.83 ug/L，25°C）

微溶于乙醇

易溶于熱醇，微溶于冰乙酸

不溶于石油醚、汽油

在氯仿、二氯甲烷（加熱）、DMSO（加熱）中略溶

酸度系數(shù)（pKa）：4.76±0.10（預(yù)測值）

形態(tài)：粉末

顏色：白色至類白色

旋光度：+3220（c 1.5，乙醇）

生物活性與用途

生物活性：

毒性：石膽酸是有毒的次級膽汁酸，能促使肝內(nèi)膽汁淤積，促進(jìn)腫瘤發(fā)生。

藥理活性：具有抑制腫瘤生長、選擇性殺死乳腺癌癌細(xì)胞、選擇性抑制哺乳類DNA聚合酶的活性等作用。它還可以殺傷膠質(zhì)瘤細(xì)胞，對正常神經(jīng)細(xì)胞無害。

受體激活：是法尼醇X受體（FXR）的配體（EC50為3.8 μM），可直接結(jié)合維生素D受體（VDR，Ki為29~30 μM），激活VDR的敏感性高于其他核受體（如PXR、FXR），其毒性效應(yīng)因此被抑制。

用途：

科研用途：作為生化試劑，用于膽汁酸代謝、肝細(xì)胞功能、腫瘤發(fā)生機(jī)制等研究。

醫(yī)學(xué)研究：在肝內(nèi)膽汁淤積、腫瘤發(fā)生等病理過程的研究中具有重要價(jià)值。